贝达药业自主研发成果bpi-奔驰宝马电玩城

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贝达药业自主研发成果bpi-23314和bpi-28592初登2020 aacr
日期: 2020-06-23

       6月22日,美国癌症研究学会(american association for cancer research, aacr)2020 线上年会ii阶段会议隆重开幕。aacr年会是世界上历史最悠久、规模最大的肿瘤学科会议,报告全球癌症研究及治疗等方面的最新研究成果。

      会上,贝达药业报告了一种新型口服小分子bet抑制剂bpi-23314和二代trk激酶抑制剂bpi-28592的研究成果。

       以下为研究摘要内容:

壁报展示

壁报编号:1751

摘要编号:3716

bpi-23314: a novel orally bioavailable small molecular bet inhibitor with target protein degradation activity

bpi-23314: 一种具有靶点蛋白降解作用的新型口服小分子bet抑制剂

摘要详情: 

      溴结构域和末端外结构域蛋白(bet)包括brd2/3/4/t 四个亚型,在多种原癌基因如 myc、 bcl2 等的转录表达调控中起重要作用,近年来成为重要的癌症治疗靶点。早期发现的bet抑制剂会导致靶蛋白brd4 的表达增加,可能是其药效不佳的原因之一。贝达自主研发的bpi-23314是一种全新结构的、强效、高选择性、且具有靶点蛋白降解作用的小分子口服bet抑制剂。

      体外试验显示,bpi-23314具有广泛的抗肿瘤细胞增殖作用,包括多种血液瘤和实体瘤细胞;bpi-23314可显著降低myc、bcl2基因的转录,从而将mv-4-11 急性髓系白血病细胞周期阻滞在g1静息期,并诱导细胞凋亡。在多种血液瘤和实体瘤异种移植肿瘤药效模型中,bpi-23314可剂量依赖性地抑制肿瘤生长,甚至导致肿瘤消退。值得注意的是,bpi-23314在mv-4-11细胞和异种移植物的肿瘤中不但不增加brd4蛋白的累积,而且还可以将brd4蛋白降解。这是它区别于其它bet抑制剂的特性之一,可能是其具有较好体内药效的原因之一,在未来的临床开发中可能降低耐药风险。

     bpi-23314作为一种新型口服小分子bet抑制剂,已于2019年3月获得中国nmpa的ind批准,目前正在急性髓系白血病中进行i期临床研究。


壁报编号: 5315

摘要编号: 3633

bpi-28592, a next-generation trk kinase inhibitor that potently inhibits primary and resistant ntrk mutations

bpi-28592——靶向原发及耐药突变的强效二代trk激酶抑制剂

| 摘要详情:

      致癌性的ntrk基因融合在常见癌种中发生率低,但在包括儿童恶性肿瘤在内的罕见癌种中发生率很高。第一代trk抑制剂在携带ntrk融合的癌症治疗中取得了巨大成功,具有高缓解率和很长的缓解持续时间。然而,获得性耐药突变如trka g595r或trkc g623r成为了新的亟待解决的问题。

      贝达药业致力于开发对原发trk融合及一代trk抑制剂的常见获得性耐药突变均有效的二代抑制剂,通过结构建模指导合理药物设计,发现了具有理想活性及优越类药性质的二代trk抑制剂bpi-28592。bpi-28592是一个新的化学实体,对各种原发trk融合蛋白具有亚纳摩尔水平的效价。更重要的是,对于一代trk抑制剂耐药的患者中检测到的常见突变,该分子依然表现出低纳摩尔水平的抑制活性,例如trka g595r、trka f589l、trka g667c和trkc g623r等。

      bpi-28592在激酶谱扫描中具有高度选择性。在细胞水平上,bpi-28592能够剂量依赖性地阻断trk蛋白磷酸化及其下游信号转导,并抑制trk融合及其突变型细胞系的增殖。此外,bpi-29592在trk融合及其突变型细胞系的移植瘤模型中具有良好的药效。在临床前毒理学研究中,bpi-28592在多个临床前种属中表现出高口服暴露量、良好的adme性质和很宽的治疗窗口。

      综上,贝达开发的bpi-28592是一种全新、强效、选择性的二代trk激酶抑制剂。该分子于2020年4月28日获得临床批件,并计划在2020年进入i期临床开发。


关于贝达药业

        贝达药业股份有限公司(股票代码:)是一家由海归高层次人才团队创办的,以自主知识产权创新药物研究和开发为核心,集研发、生产、营销于一体的国家级高新技术企业。自主研发了中国第一个小分子靶向抗癌药——盐酸埃克替尼(商品名:凯美纳),被誉为堪比民生领域“两弹一星”的重大突破,两获中国专利金奖,斩获我国化学制药行业第一个国家科技进步一等奖。截至2020年第一季度末,埃克替尼已惠及25万名晚期肺癌患者,累计销售近80亿元。公司建立了完整的新药研发体系,在杭州、北京分别设有研发中心,在研创新药30余项,涵盖了肺癌、肾癌、乳腺癌等多个肿瘤适应症。公司与amgen、xcovery、tyrogenex、merus、agenus、天广实、益方生物等国内外领先的制药企业达成战略合作,为促进全人类的健康福祉而共同努力。


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